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达比加群酯在体内是如何吸收、代谢的?

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2020
2018-11-15 14:20:13
三级甲等

谭玲 主任药师 点击查看完整专家简介>>
北京医院 药学部 科室副主任

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视频字幕

(采访)达比加群酯进入人体之后是怎么样吸收和代谢的呢?

达比加群酯是一个前体的药物,为什么说是一个前体的药物呢?能起到抗凝作用的达比加群,它的极性特别高,这样的话它进入体内不好吸收。为了增加它的吸收的话,就把它做成酯的这么一个结构,就是达比加群酯。

达比加群酯是不具备抗凝的作用的,所以它进入体内了之后,首先是在血浆和肝脏当中酯酶的作用下先进行水解,水解后生成了达比加群了之后才能够发挥它的抗凝作用。

达比加群酯它在体内产生作用了之后,它的达峰时间差不多是在0.5-2个小时,所以它起作用还是比较快的,还有就是它在血浆中的半衰期大概12-14个小时的这个样子。对于达比加群来讲,它在体内基本上都是以原形经尿排泄的。

(采访)所以这个达比加群酯其实是不具有抗凝作用的,它需要在体内水解成为达比加群?

对。

(采访)然后来达到抗凝的作用,一般服用0.5-2个小时,血药浓度就会达到一个峰值的状态?

对,就是一个有效的状态。



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