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利福平是如何发挥抗结核作用的?是如何吸收、代谢的?

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2022
2019-09-27 14:20:45
三级甲等

冯端浩 主任药师 点击查看完整专家简介>>
中国人民解放军总医院第八医学中心 药剂科 科室主任 硕士研究生导师

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视频字幕

(采访)利福平是如何发挥这个抗结核作用的呢?

利福平是1972年研发并应用于临床,在临床应用已经40多年,在临床积累了丰富的经验,目前仍然是我们抗结核药的一线用药。它的作用靶点、作用机制也非常明确,它是主要作用于细菌的RNA多聚酶来阻止mRNA的合成,起到抗菌和杀菌的作用的,它的靶点非常明确,药效也非常强。

但是这里边有一点需要特别注意的是,由于抗结核药需要长期使用,利福平也会逐步耐药,而且一旦利福平耐药,伴随而来的可能对异烟肼同时耐药,这就是我们临床上非常担忧的,就是耐多药结核病的出现。所以在利福平的使用过程中,既注重联用,同时又注重耐药菌的产生。

(采访)服用利福平之后,它在人体内是怎么样吸收和代谢的呢?

利福平口服也是吸收比较好的,用药以后就是一个半小时到四个小时,血药浓度就可以达到峰值了。同时在人体的各个组织,在体液中也有分布,也可以透过血脑屏障和胎盘屏障。

它的代谢主要在肝脏,这里有一点也需要临床和患者特别要注意的就是利福平属于肝微粒体酶诱导剂,它可以影响多种药物的代谢,特别是同时患有其他疾病,同时服用多种药物的时候,要考虑到利福平它是一个肝微粒体酶诱导剂,这一点非常重要。另外就是利福平代谢以后,它是通过胆和肠道来排出的,60%以上经过粪便能够检出。



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