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异烟肼是如何发挥抗结核作用的?是如何吸收、代谢的?

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2022
2019-09-27 14:19:07
三级甲等

冯端浩 主任药师 点击查看完整专家简介>>
中国人民解放军总医院第八医学中心 药剂科 科室主任 硕士研究生导师

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视频字幕

(采访)异烟肼是如何发挥它抗结核作用的呢?

异烟肼自1951年发明和应用以来,在临床已经应用了60多年,目前仍然是抗菌效果最好,药效最强,不良反应相对比较低的一线抗结核药物,也是我们药物治疗的主打药物,它的作用机制是通过抑制分枝菌酸和核酸来影响细菌的生存,它的作用靶点非常明确,药效也比较强,对繁殖期和静止期的结核菌都有很强的杀菌和抑菌作用。所以我们临床在使用异烟肼的时候,由于结核病的疗程比较长,所以这里边我们也必须要坚持联合用药。

(采访)口服异烟肼到人体内,它是如何吸收和代谢的呢?

异烟肼由于它的分子结构比较小,口服在胃肠道可以迅速被吸收,1-2个小时血药浓度就可以达到高峰。可以迅速地分布到全身体液和组织液中,也可以通过血脑屏障和胎盘屏障。

那么它的代谢主要是在肝脏,这里边要特别强调的是由于基因的差异,就是遗传的差异,异烟肼在中国人群中,它的代谢分为快乙酰化和慢乙酰化两种形式,那么快乙酰化的患者,它的半衰期相对就比较短,一般来讲是一小时左右。慢乙酰化的患者,它的代谢相对比较长,可以达到三个小时。

它的代谢产物,主要通过肾脏排出,那么在乳汁中,在泪液中和唾液中,以及痰液中都可以分泌和排出。

(采访)异烟肼的吸收是非常快的,大概一到两个小时一到两个小时血药浓度就能达到高峰,它的代谢主要是通过肾脏和尿液就排出了。

对。



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